史丹福大學的研究人員發明了一種注射後幾乎立即起作用的胰島素,目前對患有糖尿病的豬進行測試成功。研究人員認為這種藥物在人體的作用時間將比目前最快的胰島素更快四倍。
研究人員瞄準單體胰島素,因為這種胰島素的分子結構使它比其他形式的胰島素作用更快,但它的缺點是不穩定。因此,研究者目標找到一種穩定劑。
目前商業胰島素含有三種形式的混合體:單體、二聚體和六聚體。科學家認為單體發揮效力最快,但是胰島素分子容易在液體表面聚集從而失去活性。六聚體比較穩定,但是因為要先分解成單體才能被激活,所以生效時間慢。
研究人員要尋找一種聚合物,能夠阻止胰島素分子在液體表面聚集,並且不會和胰島素發生反應,不會影響藥效。
尋找合適的聚合物是個辛苦的過程。研究人員去澳洲待了三周的時間,藉助一個機械人造出了近1500種初步備選化合物。
之後回到斯坦福,用人力篩選、測試,直到安排在糖尿病豬模型身上測試僅剩幾周的時間,才幸運地找到最合適的一種。
「這感覺就像一直一無所獲,突然間光明就在眼前……那時距離最後期限只剩兩個月的時間了。」研究作者之一約瑟夫•曼(Joseph Mann)說。
他們先對商業胰島素進行加速老化測試,約穩定10小時;加入這種化合物後穩定性提升至1個月。
接著他們測試它對單體胰島素產生的穩定效果。結果顯示單體胰島素自身穩定1~2小時,加入這種化合物後可穩定長達24小時。
最後他們對患有糖尿病的豬進行實驗——這是最接近人類的實驗模型。結果顯示,單體胰島素在注射後5分鐘內達到90%的活躍度。相比之下,商業胰島素需要10分鐘。進一步測試顯示,單體胰島素在注射約10分鐘後達到活性峰值,而商業胰島素需要25分鐘。
研究人員估計,如果作用於人體,這個作用時間差別將增至四倍。
單體胰島素藥效消失的時間也快。研究者表示,單體胰島素來去都更快的特點,有益於患者與餐點的葡萄糖水平協調,更好地控制血糖。研究者稱正計劃向食品與藥物管理局(FDA)申請進行人類臨床實驗。◇
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