30多年前，科學家發現軟海綿素（halichondrin）在動物實驗中有強效的抗癌作用，但是想要合成1克都非常困難，很難進行下一步研究。但在今天，哈佛大學科學家終於合成了11.5克軟海綿素，並稱之為「藥物發現的里程碑」。

33年前，日本研究者在自然界的岡田軟海綿（Halichondria okadai）中首次發現了軟海綿素。他們用非常微量的軟海綿素做小鼠實驗，發現這種物質可以影響癌細胞分裂，有突出的抗腫瘤活性。但因為它的天然來源很少，而且結構極其複雜，很難合成更多，也無法做進一步的臨床實驗。

1992年，哈佛科學家研究者首次用合成技術造出了微量的軟海綿素B——整個過程需要超過100次的化學反應，但製造出的物質不到1%。

如今，科學家終於合成出「具有實用意義」數量級——11.5克純度達到99.81%的軟海綿素B（E7130），他們稱之為合成領域「前所未有的成就」。

通過全合成得到的完整E7130分子十分複雜，因為它具有31個「手性中心」（也叫不對稱中心），有40億種出錯的可能性，因此很難複製。

「在1992年，想要合成1克的軟海綿素，那都是不可想像的」，「也就1毫克吧，最多就是這樣了。」團隊引領者、哈佛大學名譽化學教授岸義人（Yoshito Kishi）說。「如今我們終於可以大規模地合成這種物質了，這讓我們很高興。」

他表示，如今終於可以開始進行軟海綿素的臨床試驗了。

這份研究還揭示了E7130的一個特殊的效果，它可以改變癌細胞的微環境。◇

 

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